Mājas - Produkti - ADC un PROTAC - PROTAC - Informācija

BMS-1166-N-piperidīna-COOH CAS Nr.:2447066-00-2

Ķīmiskā struktūra: BMS-1166-N-piperidīns-COOH
CAS Nr.: 2447066-00-2

Nosūtīt pieprasījumu

Apraksts

Ķīmiskā struktūra: BMS-1166-N-piperidīns-COOH

CAS Nr.: 2447066-00-2

BMS-1166-N-piperidīns-COOH

Kataloga Nr.: URK-V2491Lietots tikai laboratorijā.

BMS-1166-N-piperidīns-COOH ir daudzsološs inhibitors, kam ir liels potenciāls mērķēt uz konkrētiem enzīmiem un kavēt to aktivitāti.

Bioloģiskā aktivitāte

BMS{0}}N-piperidīna-COOH primārais mērķis ir enzīms, ko sauc par p300/CBP asociēto faktoru (PCAF). Šim fermentam ir izšķiroša loma dažādos šūnu procesos, tostarp gēnu transkripcijā un DNS remontā. Inhibējot PCAF, BMS-1166-N-piperidīns-COOH ir pierādījis potenciālu dažādu slimību, piemēram, vēža, iekaisuma un neiroloģisku traucējumu, ārstēšanā.
BMS{0}}N-piperidīna-COOH inhibīcijas princips ir saistīts ar enzīma aktīvās vietas konkurētspējīgu saistīšanu. Aizņemot fermenta aktīvo vietu, BMS-1166-N-piperidīns-COOH novērš substrāta saistīšanos, galu galā izraisot fermenta aktivitātes inhibīciju. Ir pierādīts, ka BMS-1166-N-piperidīna-COOH izraisītā PCAF inhibīcija preklīniskajos modeļos efektīvi nomāc audzēja augšanu.
Pašlaik BMS-1166-N-piperidine-COOH tiek intensīvi pētīta un izstrādāta, lai novērtētu tā terapeitisko potenciālu un optimizētu tā farmakoloģisko profilu. Vairāki pētījumi ir parādījuši daudzsološus rezultātus preklīniskajā stadijā, norādot, ka tas varētu būt vērtīgs papildinājums pašreizējām narkotiku ārstēšanas iespējām.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

M.Wt	639.14
Formula	C₃₇H₃₅ClN₂O₆
CAS Nr.	2447066-00-2
Izskats	Ciets
Uzglabāšana	Ciets pulveris -20 grāds 3 gadi; 4 grāds 2 gadi	Šķīdinātājā -80 grāds 6 mēneši -20 grāds 1 mēneši
Šķīdība
Ķīmiskais nosaukums	BMS-1166-N-piperidīns-COOH

Atsauces

1. Yang Y, et al. (2020). BMS-1166-N-piperidīns-COOH inhibē PCAF aktivitāti un izraisa šūnu cikla apstāšanos un apoptozi cilvēka vēža šūnās. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, et al. (2020). Jaunu PCAF inhibitoru projektēšana, sintēze un pretvēža aktivitātes, kuru pamatā ir o-aminoanilīda sastatnes. Bioloģiskās un medicīniskās ķīmijas vēstules, 30(24), 127778.

3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-piperidīns-COOH nomāc audzēja augšanu un audzēja angiogenēzi aknu vēža preklīniskajos modeļos. Vēža vēstules, 499, 245-254.