PF 477736 CAS Nr.:952021-60-2
Ķīmiskā struktūra: PF-00477736
CAS Nr.: 952021-60-2
Apraksts
Ķīmiskā struktūra: PF-00477736
CAS Nr.: 952021-60-2
PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Kataloga Nr.: URK-V717Lietots tikai laboratorijā.
PF{{0}} (PF-477736) ir spēcīgs, selektīvs, ar ATP konkurējošs Chk1 inhibitors ar Ki 0,49 nM, kā arī inhibē Chk2 (Ki=47 nM) un slikti inhibē CDK1 aktivitāti (Ki=9.9 uM).
Bioloģiskā aktivitāte
PF{{0}} (PF-477736) ir spēcīgs, selektīvs, ar ATP konkurējošs Chk1 inhibitors ar Ki 0,49 nM, kā arī inhibē Chk2 (Ki=47 nM) un slikti inhibē CDK1 aktivitāti (Ki=9.9 uM); displeji<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 proteīna kināzes; atceļ šūnu cikla apstāšanos, ko izraisa DNS bojājumi, un pastiprina klīniski nozīmīgu ķīmijterapijas līdzekļu, tostarp gemcitabīna un karboplatīna, citotoksicitāti; pastiprina gemcitabīna pretvēža aktivitāti no devas atkarīgā veidā ksenotransplantātos.
Cietie audzēji
1. fāze pārtraukta
Fizikāli ķīmiskās īpašības
|
M.Wt |
419.489 |
|
|
Formula |
C22H25N7O2 |
|
|
CAS Nr. |
952021-60-2 |
|
|
Uzglabāšana |
Ciets pulveris -20 grāds 3 gadi; 4 grāds 2 gadi |
Šķīdinātājā -80 grāds 6 mēneši -20 grāds 1 mēneši |
|
Šķīdība |
10 mM DMSO |
|
|
Ķīmiskais nosaukums |
(R)-2-amino-2-cikloheksil-N-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il){{9} }okso-2,6-dihidro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-il)acetamīds |
|
Atsauces
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther. 2008. gada augusts, 7. punkts:2394-404.
2. Zhang C, et al. Clin Cancer Res. 2009. gada 15. jūlijs; 15(14):4630-40.
URK-V717_COAURK-V717_SDSURK-V717_TDS
Piezīme: Visi Ureiko produkti tiek izmantoti tikai zinātniskiem pētījumiem vai zāļu sertifikātu deklarēšanai, un mēs nepiedāvājam produktus un pakalpojumus personīgai lietošanai!
Populāri tagi: pf 477736 lietas nr.:952021-60-2
Nosūtīt pieprasījumu
Jums varētu patikt arī
