Vernera sindroms RecQ Helicase-IN-4 CAS Nr.: 2869954-53-8

Ķīmiskā struktūra: Vernera sindroms RecQ helikāze-IN-4

CAS Nr.: 2869954-53-8

 

Vernera sindroms RecQ helikāze-IN-4

Kataloga Nr.: URK-V2496Lietots tikai laboratorijā.

Vernera sindroms RecQ Helicase-IN-4: daudzsološs mērķis ar vecumu saistītu slimību ārstēšanā

Bioloģiskā aktivitāte

Vernera sindroms ir reta ģenētiska slimība, kas izraisa priekšlaicīgu novecošanos un palielina ar vecumu saistītu slimību, piemēram, vēža, diabēta un sirds un asinsvadu slimību, risku. To izraisa mutācijas WRN gēnā, kas kodē Vernera sindroma RecQ helikāzi, DNS labošanas proteīnu, kam ir galvenā loma genoma stabilitātes saglabāšanā un DNS bojājumu novēršanā.
Jaunākie pētījumi liecina, ka Vernera sindroma RecQ helikāzes aktivitātes kavēšana varētu būt daudzsološa stratēģija ar vecumu saistītu slimību ārstēšanai. Vernera sindroms RecQ Helicase-IN-4 (WS-IN-4) ir mazas molekulas inhibitors, kas izstrādāts, lai mērķētu uz WRN helikāzes aktivitāti. Ir pierādīts, ka WS-IN-4 selektīvi inhibē WRN ATPāzes un helikāzes aktivitātes, neietekmējot citus DNS labošanas proteīnus vai DNS metaboliskos enzīmus.
WS-IN-4 darbojas, saistoties ar WRN aktīvo vietu un inhibējot tās ATPāzes aktivitāti, tādējādi novēršot DNS virkņu attīšanu. Tā rezultātā uzkrājas patoloģiskas DNS struktūras un aktivizējas DNS bojājumu reakcijas ceļi, izraisot vēža šūnu un novecojošo šūnu nāvi. Ir arī pierādīts, ka WS-IN-4 uzlabo jutību pret insulīnu un normalizē glikozes līmeni pelēm ar cukura diabētu, kas liecina, ka tā varētu būt potenciāla diabēta terapija.
Neskatoties uz daudzsološo WS-IN-4 potenciālu, joprojām ir jāpārvar daudzas problēmas, pirms to var izmantot kā terapeitisku līdzekli. Piemēram, ir vajadzīgi vairāk pētījumu, lai noteiktu optimālo devu un ievadīšanas grafiku, WS-IN-4 farmakokinētiku un farmakodinamiku, WS-IN-4 drošību un toksicitāti cilvēkiem, kā arī iespējamo. par izturību pret WS-IN-4. Tomēr WS-IN-4 attīstība ir svarīgs solis ceļā uz mērķtiecīgas terapijas izstrādi ar vecumu saistītām slimībām.
Vernera sindroma RecQ helikāzes mērķēšana ar inhibējošiem savienojumiem, piemēram, WS-IN-4, ir liels solījums ar vecumu saistītu slimību ārstēšanā.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

Atsauces

1.Kovacheva, VP, & Jacquet, K. (2018). Vernera sindroma helikāze: mērķēšana uz ienaidnieku. Aging (Albany, NY), 10(9), 2267–2268.

Skatīt šeit: https://doi.org/10.18632/aging.101566

2.Smogorzewska, A., & de Lange, T. (2004). Dažādi telomēru bojājumu signalizācijas ceļi cilvēka un peles šūnās. The EMBO Journal, 23(24), 1.–10.

Skatīt šeit: https://doi.org/10.1038/sj.emboj.7600399

3. Wu, L., & Hickson, ID (2003). DNS helikāzes, kas nepieciešamas homologai rekombinācijai un bojātu replikācijas dakšu labošanai. Annual Review of Genetics, 37, 231–261.

https://doi.org/10.1146/annurev.genet.37.110801.142616

URK-V2496_COA

URk-V2496_SDS

URK-V2496_TDS

Populāri tagi: Vernera sindroms RecQ Helicase-IN-4 CAS Nr.: 2869954-53-8, Ķīna Vernera sindroms RecQ Helicase-IN-4 CAS Nr.: 2869954-53-8