JAK 3i CAS Nr.: 1918238-72-8

Ķīmiskā struktūra: JAK 3i

CAS Nr.: 1918238-72-8

 

JAK 3i

Kataloga Nr.: URK-V2504Lietots tikai laboratorijā.

JAK 3i ir daudzsološs zāļu kandidāts, kas ir izstrādāts, lai inhibētu Janus Kinase 3 (JAK3) aktivitāti, enzīmu, kas ir iesaistīts citokīnu un augšanas faktoru signalizācijas ceļos. JAK3 ir nozīmīga loma tādu iekaisīgu un autoimūnu slimību kā reimatoīdā artrīta, psoriāzes, multiplās sklerozes un čūlainā kolīta attīstībā. Selektīvi mērķējot uz JAK3, JAK 3i potenciāli varētu nodrošināt jaunu ārstēšanas iespēju šīm slimībām.

Bioloģiskā aktivitāte

JAK 3i inhibējošās darbības princips ir saistīts ar JAK3 ATP saistīšanas vietu un novēršot pakārtoto signalizācijas ceļu fosforilēšanos un aktivizēšanu. Inhibējot JAK3 aktivitāti, JAK 3i var samazināt pro-iekaisuma citokīnu un kemokīnu veidošanos un tādējādi samazināt iekaisumu un audu bojājumus.
Pēdējos gados JAK inhibitori ir kļuvuši par daudzsološu zāļu grupu iekaisuma un autoimūno slimību ārstēšanai. FDA ir apstiprinājusi vairākus JAK inhibitorus, tostarp tofacitinibu un baricitinibu, reimatoīdā artrīta ārstēšanai. Tomēr šīm zālēm ir ierobežojumi efektivitātes un drošības ziņā. JAK 3i kā selektīvam JAK3 inhibitoram var būt labāks drošības profils un mazāk blakusparādību.
Ir veikti vairāki pētījumi, lai izpētītu JAK 3i efektivitāti un drošību iekaisuma un autoimūno slimību dzīvnieku modeļos. Šie pētījumi ir parādījuši daudzsološus rezultātus, parādot, ka JAK 3i var efektīvi samazināt iekaisumu un atvieglot slimības simptomus.
Visbeidzot, JAK 3i ir daudzsološs zāļu kandidāts iekaisuma un autoimūno slimību ārstēšanai ar unikālu darbības mehānismu un iespējamām priekšrocībām salīdzinājumā ar esošajiem JAK inhibitoriem. Ir nepieciešami turpmāki klīniskie pētījumi, lai novērtētu tā efektivitāti un drošību cilvēkiem.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

Atsauces

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J u.c. Janus kināzes 3 inhibīcijas ietekme uz regulējošajām T šūnām: jauna terapeitiskā pieeja autoimūnās slimībās? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.

2. Rubberts-Roth A, Guo Q, Biswas R u.c. Upadacitiniba un abatacepta izmēģinājums reimatoīdā artrīta gadījumā (SELECT-EARLY): daudzcentru, randomizēts, dubultmaskēts, paralēlas grupas, aktīvs salīdzinājuma kontrolēts 3. fāzes izmēģinājums. Lancete. 2021;397(10277):2516-2528.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Kas jauns psoriāzes izpētē un ārstēšanā? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.

URK-V2504_COA

URk-V2504_SDS

URK-V2504_TDS

Populāri tagi: JAK 3i CAS Nr.: 1918238-72-8, Ķīna JAK 3i CAS Nr.: 1918238-72-8