MI353(MI-353, MI 353, A-582941) CAS Nr.: 848591-90-2

Ķīmiskā struktūra: MI353(A-582941)

CAS Nr.: 848591-90-2

 

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

Kataloga Nr.: URK-V2484Lietots tikai laboratorijā.

MI353 (CAS Nr.: 848591-90-2) ir spēcīgs un selektīvs glikogēna sintāzes kināzes-3 (GSK-3) inhibitors, kas ir svarīgs terapeitiskais mērķis daudzām slimībām, tostarp Alcheimera slimībai, diabēts un vēzis.

Bioloģiskā aktivitāte

MI353 (CAS Nr.: 848591-90-2) ir spēcīgs un selektīvs glikogēna sintāzes kināzes-3 (GSK-3) inhibitors, kas ir svarīgs terapeitiskais mērķis daudzām slimībām, tostarp Alcheimera slimībai, diabēts un vēzis.
GSK-3 ir serīna/treonīna kināze, kas regulē dažādus šūnu procesus, tostarp glikozes metabolismu, šūnu proliferāciju un apoptozi. GSK-3 signālu disregulācija ir saistīta ar daudzu slimību patoģenēzi, padarot to par pievilcīgu mērķi zāļu izstrādei.
MI353 selektīvi inhibē GSK-3 un GSK-3 ar augstu iedarbību (IC50 vērtības attiecīgi 12 nM un 9 nM) un labu selektivitāti salīdzinājumā ar citām kināzēm. Ir pierādīts, ka tam ir labvēlīga ietekme dažādos preklīniskos slimību modeļos, tostarp neiroprotekcijā Alcheimera slimības modeļos un pretaudzēju aktivitātē vairākos vēža veidos.
MI353 darbības mehānisms ietver saistīšanos ar GSK-3 ATP saistošo kabatu un pakārtoto substrātu fosforilēšanās novēršanu. Tas noved pie galveno signalizācijas ceļu modulācijas, kas iesaistīti slimības patoģenēzē.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

Atsauces

1. Gredzens DB u.c. Spēcīgu un selektīvu glikogēna sintāzes kināzes-3 inhibitoru atklāšana Alcheimera slimības ārstēšanai. Bioorg Med Chem Lett. 2013; 23(13):3939-43.

2. Murakami M, et al. MI-353 glikogēna sintāzes kināzes -3 inhibīcija izraisa apoptozi un uzlabo gemcitabīna efektivitāti aizkuņģa dziedzera vēža šūnās. Pretvēža Res. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, et al. Selektīva GSK-3 inhibitora MI-353 pirmais I fāzes izmēģinājums cilvēkiem. J Clin Pharmacol. 2018;58(5):605-13.

URK-V2484_COA

URK-V2484_SDS

URK-V2484_TDS

Populāri tagi: MI353(MI-353, MI 353, A-582941) CAS Nr.: 848591-90-2, Ķīna MI353(MI-353, MI 353, A-582941) ​​CAS Nr.: 848591-90-2