L-693403 Maleāta CAS Nr.: 207455-21-8

Ķīmiskā struktūra: L-693403 maleāts

CAS Nr.: 207455-21-8

 

L-693403 maleāts

Kataloga Nr.: URK-V2501Lietots tikai laboratorijā.

L-693403 maleāts ir spēcīgs un selektīvs plazminogēna aktivatora inhibitora-1 (PAI-1) inhibitors.

Bioloģiskā aktivitāte

L-693403 maleāts ir spēcīgs un selektīvs plazminogēna aktivatora inhibitora-1 (PAI-1) inhibitors, kas ir galvenais fibrinolīzes regulators. PAI-1 ir serīna proteāzes inhibitors, kas inhibē gan audu plazminogēna aktivatoru, gan urokināzes tipa plazminogēna aktivatoru, tādējādi novēršot plazmīna aktivāciju un sekojošu fibrīna recekļu degradāciju. Paaugstināts PAI{5}} līmenis ir saistīts ar vairākiem patoloģiskiem stāvokļiem, tostarp trombozi, aterosklerozi un fibrozi.
L-693403 maleāts darbojas kā konkurējošs PAI-1 inhibitors, saistoties ar proteīna aktīvo vietu. L-693403 maleāta struktūra ir optimizēta, lai palielinātu tā potenciālu un selektivitāti pret PAI-1, vienlaikus samazinot tā saistīšanās afinitāti pret citām serīna proteāzēm. Šis darbības mehānisms padara L-693403 maleātu par daudzsološu kandidātu tādu slimību ārstēšanai, kas saistītas ar paaugstinātu PAI-1 līmeni.
L-693403 maleāts ir plaši pētīts gan in vitro, gan in vivo, demonstrējot izcilu selektivitāti un efektivitāti kā PAI-1 inhibitoru. Vairāki preklīniskie pētījumi ir parādījuši, ka L-693403 maleāts var efektīvi samazināt trombu veidošanos un uzlabot fibrinolīzi dzīvnieku modeļos. Turklāt ir novērtēta L-693403 maleāta iespējamā izmantošana dažādu patoloģisko stāvokļu, tostarp miokarda infarkta, insulta un plaušu fibrozes, gadījumos.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

Atsauces

1. Korth-Bradley JM, Parks V, Zhao Y u.c. I fāzes farmakokinētiskais/farmakodinamiskais pētījums par L-693,403, plazminogēna aktivatora inhibitoru-1 inhibitoru, veseliem cilvēkiem. J Clin Pharmacol. 2002;42(1):35-44.

2. Berkenpas MB, Lawrence DA, Ginsburg D. Plazmogēna aktivatora inhibitora-1 funkcionālās stabilitātes molekulārā evolūcija. EMBO J. 1995;14(13):2969-77.

3. Alessi MC. Plazminogēna aktivatora inhibitors{1}} un tā inhibitori: pārskats. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 1997;17(11):2171-9.

URK-V2501_COA

URk-V2501_SDS

URK-V2501_TDS

Populāri tagi: L-693403 Maleāta CAS Nr.: 207455-21-8, Ķīna L-693403 Maleāta CAS Nr.: 207455-21-8