UMK57 CAS Nr.: 342595-74-8

Ķīmiskā struktūra: UMK57

CAS Nr.: 342595-74-8

 

UMK57

Kataloga Nr.: URK-V2514Lietots tikai laboratorijā.

UMK57 ir spēcīgs un selektīvs c-Met inhibitors, receptoru tirozīna kināze, kas ir saistīta ar vairāku vēža veidu attīstību un progresēšanu.

Bioloģiskā aktivitāte

UMK57 ir spēcīgs un selektīvs c-Met inhibitors, receptoru tirozīna kināze, kas ir saistīta ar vairāku vēža veidu attīstību un progresēšanu.
Ir pierādīts, ka UMK57 saistās ar c-Met kināzes domēnu un novērš tā aktivāciju, tādējādi kavējot pakārtotos signalizācijas ceļus, kas veicina audzēja šūnu augšanu un izdzīvošanu.
UMK57 ir augsta iedarbība pret c-Met ar IC50 6 nM, padarot to par vienu no spēcīgākajiem līdz šim ziņotajiem inhibitoriem.
UMK57 ir izrādījis selektivitāti pret c-Met, minimāli inhibējot citas cieši saistītas tirozīna kināzes. Preklīniskajos pētījumos UMK57 ir pierādījis efektivitāti, inhibējot audzēja šūnu proliferāciju un inducējot apoptozi dažādās vēža šūnu līnijās.
UMK57 ir uzrādījušas labvēlīgas farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības in vivo, ar labu perorālu biopieejamību un ilgāku pussabrukšanas periodu. Šie rezultāti liecina, ka UMK57 var kļūt par daudzsološu terapeitisku līdzekli c-Met izraisītu vēža ārstēšanai.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

Atsauces

1. Kim MJ, et al. Pretvēža līdzekļa UMK57 atklāšana, kas vērsta uz c-Met kināzes domēnu. Bioorg Med Chem Lett. 2020. gada 1. decembris; 30(23):127507.

2. Chae Y, et al. C-Met signālu noteikšana vēža terapijai: progress un izaicinājumi. Mols vēzis. 2019. gada 18. novembris; 18(1):1-19.

3. Jung JI, et al. UMK57, jauns c-Met inhibitors, sensibilizē HNSCC šūnas pret cisplatīnu. Šūnu nāve Dis. 2020. gada decembris; 11(12):1035.

URK-V2514_COA

URk-V2514_SDS

URK-V2514_TDS

Populāri tagi: UMK57 CAS Nr.: 342595-74-8, Ķīna UMK57 CAS Nr.: 342595-74-8