BRAF inhibitora savienojuma Ia CAS Nr.:2649372-20-1

Ķīmiskā struktūra: BRAF inhibitora savienojums Ia

CAS Nr.: 2649372-20-1

 

BRAF inhibitora savienojums Ia

Kataloga Nr.: URK-V2346Lietots tikai laboratorijā.

BRAF inhibitors Savienojums Ia ir spēcīgs, selektīvs, smadzenēs iekļūstošs BRAF inhibitors, kura saistīšanās Kd ir 0,6, 1,2 un 1,7 nM BRAF WT, BRAF V600E un c-RAF, un tam piemīt paradoksu pārtraucēja īpašības.

Bioloģiskā aktivitāte

BRAF inhibitors Savienojums Ia ir spēcīgs, selektīvs, smadzenēs iekļūstošs BRAF inhibitors, kura saistīšanās Kd ir 0,6, 1,2 un 1,7 nM BRAF WT, BRAF V600E un c-RAF, un tam piemīt paradoksu pārtraucēja īpašības. Savienojumam Ia ir augsts selektivitātes profils, kas veikts ar 403 kināzēm, izņemot tikai vienu izņēmumu attiecībā uz saistīšanos ar kināzes BRK (Kd=156 nM). Savienojums Ia uzrādīja spēcīgu kināzes inhibējošo aktivitāti visiem BRAF mutantiem ar IC50 vērtībām<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Savienojums Ia tika izstrādāts, lai izvairītos no paradoksālas MAPK hiperaktivācijas modeļos, kas nav BRAF V600E, kas ir nevēlama trīs pašlaik apstiprināto BRAFi īpašība.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

Atsauces

1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 2022. gada 15. februāris; 28(4):770-780.

URK-V2346_COA

URK-V2346_SDS

URK-V2346_TDS

 

Piezīme: Visi Ureiko produkti tiek izmantoti tikai zinātniskiem pētījumiem vai zāļu sertifikātu deklarēšanai, un mēs nepiedāvājam produktus un pakalpojumus personīgai lietošanai!

Populāri tagi: braf inhibitora savienojums ia CAS Nr.:2649372-20-1