DDR1 Inhibitor 7rh CAS Nr.:1429617-90-2

Ķīmiskā struktūra: DDR1 inhibitors 7rh

CAS Nr.: 1429617-90-2

 

 

 

 

DDR1 inhibitors 7rh 

Kataloga Nr.: URK-V2348Lietots tikai laboratorijā.

DDR1 inhibitors 7rh ir spēcīgs, selektīvs, ar ATP konkurējošs, iekšķīgi pieejams Discoidin domēna receptora 1 (DDR1) inhibitors ar IC50 6,8 nM bezšūnu kināzes testos.

Bioloģiskā aktivitāte

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); no koncentrācijas atkarīgā veidā inhibē DDR1-mediētu signalizāciju, ko inducē šķīstošs kolagēns (50 ug/ml), inhibē PYK2 un PEAK1 aktivāciju, signalizācijas proteīnus lejpus DDR1 PANC-1 šūnās; izraisa ievērojamu DDR1 un Bcl-xL kopējā proteīna līmeņa pazemināšanos, izraisa ievērojamu MMP{10}} līmeņa pazemināšanos NSCLS šūnās; nomāc K562 cilvēka CML šūnu augšanu ar IC50 38 nM, A549, NCI-H23 un NCI-H460 cilvēka NSCLC šūnas ar IC50 attiecīgi 2,7, 2,1 un 3,0 µM; atceļ kolagēna izraisītu DDR1 signālu pārraidi aizkuņģa dziedzera audzēja šūnās un līdz ar to samazina koloniju veidošanos un migrāciju, uzrāda pārsteidzošu efektivitāti kombinācijā ar ķīmijterapiju ortotopiskajos ksenotransplantātos un autohtonos aizkuņģa dziedzera audzējos.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

Atsauces

1. Aguilera KY, et al. Mol Cancer Ther. 2017. gada 16. novembris (11):2473-2485.

2. Gao M, et al. J Med Chem. 2013. gada 25. aprīlis, 56(8):3281-95.

URK-V2348_COA

URK-V2348_SDS

URK-V2348_TDS

 

Piezīme: Visi Ureiko produkti tiek izmantoti tikai zinātniskiem pētījumiem vai zāļu sertifikātu deklarēšanai, un mēs nepiedāvājam produktus un pakalpojumus personīgai lietošanai!

Populāri tagi: ddr1 inhibitors 7rh lietas nr.:1429617-90-2