Mājas - Produkti - Inhibitori un agonisti - Tirozīna kināzes bibliotēka - Informācija

JP-153 (JP153, JP 153) CAS Nr.: 1802937-26-3

Ķīmiskā struktūra: JP-153
CAS Nr.: 1802937-26-3

Nosūtīt pieprasījumu

Apraksts

Ķīmiskā struktūra: JP-153

CAS Nr.: 1802937-26-3

JP-153(JP153, JP 153)

Kataloga Nr.: URK-V2489Lietots tikai laboratorijā.

Bioloģiskā aktivitāte

JP-153 ir jauns mazmolekulu inhibitors, kas ir vērsts uz proteīnu un olbaltumvielu mijiedarbību, kas saistīta ar vēža šūnu signalizācijas ceļiem. Tas ir identificēts kā efektīvs mijiedarbības inhibitors starp onkoproteīnu c-Myc un tā līdzaktivatoru TRRAP.
JP-153 ir daudzsološs mazmolekulārs inhibitors, kas ir vērsts uz c-Myc-TRRAP proteīna-olbaltumvielu mijiedarbību un ir parādījis spēcīgu pretvēža aktivitāti preklīniskajos pētījumos. Tās darbības mehānisms nodrošina potenciālu vēža terapijas stratēģiju, ko varētu izmantot kombinācijā ar citiem pretvēža līdzekļiem.
C-Myc onkogēns ir transkripcijas faktors, kas regulē dažādus šūnu procesus, tostarp šūnu proliferāciju, apoptozi un diferenciāciju. Tā pārmērīga ekspresija ir raksturīga daudziem audzējiem, padarot to par pievilcīgu vēža terapijas mērķi. TRRAP ir c-Myc līdzaktivators, kas veicina tā transkripcijas aktivitāti, atvieglojot tā saistīšanos ar hromatīnu. Mijiedarbība starp c-Myc un TRRAP ir būtiska audzēja augšanas un izdzīvošanas uzturēšanai, un tāpēc tās kavēšana jau sen tiek uzskatīta par potenciālu vēža ārstēšanas stratēģiju.
JP-153 darbojas, izjaucot c-Myc un TRRAP mijiedarbību, tādējādi kavējot c-Myc transkripcijas aktivitāti un izraisot šūnu cikla apstāšanos un apoptozi. Tas tiek darīts, saistoties ar TRRAP domēnu, kas mijiedarbojas ar c-Myc, neļaujot abiem proteīniem saistīties viens ar otru. Tas izraisa c-Myc mērķa gēnu regulēšanu un vēža šūnu augšanas kavēšanu.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

M.Wt	365.385
Formula	C21H19NO5
CAS Nr.	1802937-26-3
Izskats	Ciets
Uzglabāšana	Ciets pulveris -20 grāds 3 gadi; 4 grāds 2 gadi	Šķīdinātājā -80 grāds 6 mēneši -20 grāds 1 mēneši
Šķīdība	10 mM DMSO
Ķīmiskais nosaukums	4-(3,4,5-trimetoksifenil)-1,4-dihidro-2H-nafto[1,2-d][1, 3]oksazīns{12}}one

Atsauces

1. Huang MJ, et al. JP-153: jauns c-Myc/Max dimerizācijas inhibitors ar iespējamu pretvēža aktivitāti. Mol Cancer Ther. 2014. gads; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. Mazmolekulārais inhibitors JP-153 ir vērsts uz TRRAP-C-Myc mijiedarbību, un tam piemīt spēcīga pretvēža aktivitāte prostatas vēža gadījumā. Mol Cancer Res. 2017. gads; 15(2): 166-76.

3. Skat. W, et al. JP-153 kavē vēža šūnu augšanu, nomācot c-Myc-TRAP mijiedarbību. Cancer Res. 2014. gads; 74(19 Suppl): 2606-07.