Fermentu inhibitori

Vielas, kas var samazināt fermenta katalītisko aktivitāti, neizraisot enzīma proteīna denaturāciju, tiek sauktas par enzīma inhibitoriem [5]. Lielākā daļa inhibitoru saistās ar nepieciešamajām grupām fermentu aktivitātes centrā un ārpus tā, tādējādi kavējot fermenta katalītisko aktivitāti. Fermenta aktivitāte tika atjaunota pēc inhibitora noņemšanas. Fermenta inhibīciju var iedalīt neatgriezeniskā inhibīcijā un atgriezeniskā inhibīcijā atkarībā no inhibitora un enzīma ciešās kombinācijas pakāpes.

1. Neatgriezeniski inhibitori galvenokārt ir kovalenti saistīti ar fermentiem

Neatgriezeniskas inhibīcijas inhibitori parasti apvienojas ar nepieciešamajām grupām fermenta aktīvajā centrā ar kovalentām saitēm, lai inaktivētu fermentu. Šo inhibitoru nevar noņemt ar dialīzi, ultrafiltrāciju un citām metodēm.

2. Atgriezenisku inhibitoru nekovalenta saistīšanās ar enzīmiem un/vai enzīmu substrāta kompleksiem

Atgriezeniski inhibējošie inhibitori var atgriezeniski saistīties ar enzīmu un/vai enzīma substrāta kompleksu, izmantojot nekovalentās saites, lai samazinātu vai likvidētu enzīma aktivitāti. Inhibitoru var noņemt ar dialīzi vai ultrafiltrāciju. Šeit ir trīs bieži sastopami atgriezeniski inhibējoši efekti.

1) Konkurences kavēšana

Inhibitora struktūra ir līdzīga substrāta struktūrai, kas var konkurēt ar substrātu par enzīma aktīvo centru, tādējādi neļaujot fermentam apvienoties ar substrātu, veidojot starpproduktus.

2) Nekonkurējoša inhibīcija

Daži inhibitori apvienojas ar būtiskām grupām ārpus enzīma aktīvā centra, kas neietekmē fermenta un substrāta kombināciju. Starp substrātu un inhibitoru nav konkurences. Tomēr fermentu substrāta inhibitoru komplekss (ESI) nevar tālāk atbrīvot produktu [6].

3) Pretkonkurences kavēšana

Šādi inhibitori saistās tikai ar enzīmu un substrātu veidotajiem starpproduktiem (ES), kā rezultātā samazinās starpproduktu daudzums. Tādā veidā tiek samazināts no starpproduktiem pārvērsto produktu daudzums, kā arī tiek samazināts no starpproduktiem disociēto enzīmu un substrātu daudzums.