NSC 140873 (CAS Nr.:106410-13-3) ir spēcīgs enzīma citozoliskās fosfolipāzes A2 (cPLA2) inhibitors.
Atstāj ziņu
NSC 140873 (CAS Nr.: 106410-13-3) ir mazas molekulas inhibitors, kas ir plaši pētīts tā potenciālajam terapeitiskajam lietojumam. Tas ir zināms arī kā CAS Nr.: 106410-13-3. Šis savienojums ir spēcīgs enzīma citozoliskās fosfolipāzes A2 (cPLA2) inhibitors, kam ir izšķiroša nozīme arahidonskābes izdalīšanā no fosfolipīdiem šūnu membrānās.
cPLA2 ir enzīms, kas ir iesaistīts dažādu iekaisuma mediatoru, tostarp prostaglandīnu, leikotriēnu un trombocītus aktivējošo faktoru, ražošanā. Ir pierādīts, ka šī enzīma inhibīcija samazina iekaisumu un sāpes, padarot NSC 140873 par daudzsološu terapeitisku līdzekli dažādu iekaisuma slimību, piemēram, astmas, reimatoīdā artrīta un zarnu iekaisuma slimību, ārstēšanai.
NSC 140873 darbojas, saistoties ar cPLA2 aktīvo vietu un neļaujot fermentam šķelt fosfolipīdus. Tā rezultātā samazinās arahidonskābes izdalīšanās un pēc tam samazinās iekaisuma mediatoru ražošana. CPLA2 inhibīcija ar NSC 140873 ir pierādīta daudzos preklīniskos pētījumos gan in vitro, gan in vivo.
Pašlaik ir liela interese par cPLA2 inhibitoru kā potenciālu terapeitisku līdzekļu izstrādi. Preklīniskajos pētījumos ir pētīti dažādi mazo molekulu inhibitori, tostarp NSC 140873. Tomēr ir nepieciešami turpmāki pētījumi, lai noteiktu šo inhibitoru efektivitāti un drošību cilvēku klīniskajos pētījumos.
Visbeidzot, NSC 140873 ir daudzsološs cPLA2 inhibitors ar potenciālu terapeitisku pielietojumu iekaisuma slimību ārstēšanai. Tā cPLA2 inhibīcija ir pierādīta preklīniskajos pētījumos, un tā attīstība kā terapeitisks līdzeklis prasa turpmāku izmeklēšanu.
Atsauces:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Citozoliskās fosfolipāzes A2 inhibīcijas mehānisms ar aspirīnu J774 makrofāgos. J Biol Chem. 1996; 271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Iekaisīgs plaušu bojājums: cPLA2 un tālāk. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Meļņikova I, Golden JB, Ambrus JL u.c. Citozoliskās fosfolipāzes A2 inhibīcija kā terapeitisks mērķis iekaisīgai ādas slimībai. Mol Med. 2014;20(1):435-446.
