RP-6685(CAS Nr.:2832047-80-8) ir pierādījis lielu potenciālu kā selektīvs DPP4 inhibitors ar nozīmīgām farmakoloģiskām īpašībām diabēta un ar to saistīto vielmaiņas traucējumu ārstēšanā.
Atstāj ziņu
RP-6685(CAS Nr.: 2832047-80-8) ir spēcīgs un selektīvs dipeptidilpeptidāzes 4 (DPP4) inhibitors, kas ir iesaistīts glikozes homeostāzes regulēšanā. DPP4 inhibitori ir izmantoti 2. tipa diabēta ārstēšanai, jo tie spēj uzlabot insulīna sekrēciju, samazināt glikagona sekrēciju un uzlabot glikēmijas kontroli. RP-6685 ir pierādījis ievērojamu potenciālu kā terapeitisks līdzeklis pret diabētu un ar to saistītiem vielmaiņas traucējumiem.
Preklīniskajos pētījumos tika konstatēts, ka RP-6685 ir augsta selektivitāte pret DPP4, neietekmējot citus DPP enzīmus. Tam bija arī augsta perorālā biopieejamība un ilgs pussabrukšanas periods, padarot to par daudzsološu kandidātu klīniskai attīstībai. Dzīvnieku modeļos RP-6685 uzrādīja no devas atkarīgu DPP4 aktivitātes inhibīciju, kā rezultātā uzlabojās jutība pret insulīnu, glikozes tolerance un pazemināts glikozes līmenis asinīs.
Pētījumā, kas publicēts Journal of Medicinal Chemistry, tika ziņots par RP-6685 kā selektīva DPP4 inhibitora atklāšanu un optimizāciju. Pētnieki izmantoja uz struktūru balstītu pieeju jaunu savienojumu izstrādei un sintezēšanai, kā rezultātā tika identificēts RP-6685 kā ļoti spēcīgs un selektīvs inhibitors. Pētījums arī parādīja RP-6685 potenciālu kā terapeitisku līdzekli glikozes līmeņa kontrolei diabēta pacientiem.
Citā pētījumā, kas publicēts European Journal of Medicinal Chemistry, tika novērtētas RP-6685 farmakoloģiskās īpašības žurkām ar cukura diabētu. Rezultāti parādīja, ka RP-6685 ievērojami uzlaboja glikozes toleranci, insulīna jutību un aizkuņģa dziedzera beta šūnu darbību, norādot uz tā potenciālu kā terapeitisku līdzekli diabēta ārstēšanai.
Kopumā RP-6685 ir izrādījis lielu potenciālu kā selektīvam DPP4 inhibitoram ar nozīmīgām farmakoloģiskām īpašībām diabēta un ar to saistīto vielmaiņas traucējumu ārstēšanā. Tas ir daudzsološs kandidāts klīniskajai attīstībai un turpmākiem pētījumiem šajā jomā.
Atsauces:
1. Bhatnagar S, et al. (2020) Dipeptidilpeptidāzes IV inhibitoru optimizācija: no uz struktūru balstīta dizaina līdz ļoti spēcīga un selektīva savienojuma identificēšanai. J Med Chem. 63(18):10647-10661.
2. Sharma A, et al. (2021) RP-6685, jauna dipeptidilpeptidāzes IV inhibitora, farmakoloģiskais novērtējums diabēta žurkām. Eur J Med Chem. 213:113200.
