GSK317354A CAS Nr.: 874119-13-8

Ķīmiskā struktūra: GSK317354A

CAS Nr.: 874119-13-8

 

GSK317354A

Kataloga Nr.: URK-V2506Lietots tikai laboratorijā.

GSK317354A ir spēcīgs un selektīvs bromodomēna un ekstra-termināla (BET) proteīnu saimes inhibitors.

Bioloģiskā aktivitāte

GSK317354A ir spēcīgs un selektīvs bromodomēna un ekstra-termināla (BET) proteīnu saimes inhibitors.
BET proteīni ir epiģenētiski lasītāji, kuriem ir svarīga loma gēnu transkripcijā un kuri ir iesaistīti dažādos šūnu procesos, tostarp šūnu proliferācijā, diferenciācijā un apoptozē.
GSK317354A princips ir bloķēt mijiedarbību starp BET proteīniem un acetilētā lizīna atlikumiem, kas traucē transkripcijas kompleksa veidošanos un kavē gēnu ekspresiju. GSK317354A ir uzrādījis spēcīgu aktivitāti pret BET proteīniem gan bioķīmiskajos, gan šūnu testos. Turklāt tam ir bijušas lieliskas farmakokinētiskās īpašības un labs drošības profils preklīniskajos testos.

Fizikāli ķīmiskās īpašības

Atsauces

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Targeting bromomains: epigenetic readers of lizīna acetilēšana. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y u.c. BET inhibitori vēža terapijā: pārskats par pašreizējo klīnisko pētījumu ainavu. Mērķa Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M u.c. Bromodomēna inhibitors OTX015 pacientiem ar limfomu vai multiplo mielomu: devas palielināšanas, atklāts, farmakokinētikas, 1. fāzes pētījums. Lancets Hematols. 2016;3(4):e196-e204.

URK-V2506_COA

URk-V2506_SDS

URK-V2506_TDS

Populāri tagi: GSK317354A CAS Nr.: 874119-13-8, Ķīna GSK317354A CAS Nr.: 874119-13-8